Nukleozidok szintetikus módosításával több mint tíz éve foglalkoznak a Debreceni Egyetem Gyógyszerésztudományi Kar (DE GYTK) Gyógyszerészi Kémia Tanszékén, és öt éve kezdték el az úgynevezett morfolingyűrűs nukleozidanalógok vizsgálatát Borbás Anikó dékánhelyettes, tanszékvezető irányításával. A professzor a hirek.unideb.hu-nak kifejtette, hogy a nukleozid-analóg molekulák, melyek a természetes nukleozidok szintetikusan módosított változatai, létfontosságú gyógyszerek a rákos megbetegedések, a virális fertőzések és különböző örökletes betegségek gyógyításában.
– Ha a nukleinsavak bioszintézisét valahogyan megzavarjuk, akkor azzal megállítjuk a vírusok és a tumorsejtek szaporodását. Ez sokféle módon történhet, például úgy, hogy egy olyan kémiailag módosított nukleozidot juttatunk a sejtbe, amely bekötődik az épülő nukleinsavba, de a módosítása miatt egyúttal le is állítja a nukleinsav továbbépülését – mondta a dékánhelyettes.
Hangsúlyozta továbbá, hogy a vírusok és a rákos sejtek a baktériumokhoz hasonlóan képesek ellenállóképességet kialakítani a gyógyszerekkel szemben, ezért állandó az igény az olyan újabb hatóanyagok kifejlesztésére, amik a rezisztenssé vált vírusok és tumortípusok ellen is hatásosak.
A DE GYTK-n zajló kutatások során kétféle módszert alkalmaznak a nukleozidanalógok kifejlesztéséhez.
– Az egyik a fluoratomok hozzákötése a nukleozidhoz, a másik a nukleozid öttagú furanóz cukorgyűrűjének kicserélése egy hattagú morfolin gyűrűre. Külön-külön jól ismertek és a gyógyászatban is használatosak ezek a módosítások, számos fluortartalmú nukleozidanalóg gyógyszert alkalmaznak az antivirális és rákellenes terápiában, a morfolinfgyűrűs nukleozidanalógok pedig az örökletes izomsorvadásos betegségek, például a Duchenne-féle izomsorvadás alapgyógyszerei között szerepelnek. Fontos kiemelni, hogy a kétféle kémiai átalakítás kombinálását a Debreceni Egyetem kutatócsoportja előtt még senki nem alkalmazta – osztotta meg az eredményeket a dékánhelyettes.
Borbás Anikó hozzátette: a gyógyszer-alapkutatás legelső fázisában tartanak, kidolgozták és publikálták az új szintetikus eljárásokat, amiket a jövőben nemcsak a DE szakemberei, hanem más kutatócsoportok is használhatnak a gyógyszerfejlesztésben.
S, hogy mit hoz a jövő a nukleozidanalógok kutatásában? Borbás Anikó elárulta, hogy a következő lépés a vegyületek hatásvizsgálata lesz, amit hazai és külföldi együttműködések keretében fognak végezni. Ez nem ígérkezik akadálymentesnek, ugyanis a biológiailag aktív molekulák gyógyszerré fejlesztése nagyon idő- és költségigényes, illetve a hatásos molekulák döntő többségéből soha nem lesz gyógyszer. Siker esetén azonban az előállított molekulák az antivirális és rákellenes terápiában, valamint az örökletes izomsorvadás kezelésében is hasznosíthatók lehetnek.
A felfedezésről szóló tudományos cikk a Chemistry - A European Journal című folyóiratban jelent meg, mely ide kattintva angol nyelven elolvasható. A közleményt a januári kiemelt publikációk közé választotta a Magyar Tudományos Akadémia Kémiai Tudományok Osztálya.
Sajtóközpont – OCs
